12.05.2019     0
 

Таблетки для потенции силденафил


И что нужно знать при лечении эректильной дисфункции

Не секрет, что проблемы с эрекцией достаточно широко распространены среди представителей сильного пола. Естественно, что среди коллег, близких, друзей и, тем более, подруг хочется сохранить свой образ уверенного в себе, успешного и сильного мужчины. Сильного во всех отношениях, в том числе, в интимном плане. Поэтому к врачу, столкнувшись с подобной ситуацией, мужчина, как правило, не спешит, надеясь решить проблему собственными силами. И тем самым не только усугубляет нарушения эрекции, но нередко прибавляет к ним серьёзные проблемы со здоровьем. Об этом, мы поговорили с Олегом Николаевичем Малышевым врачом-андрологом высшей категории Многопрофильного медицинского центра «Астери-мед», г. Москва:

— Важнейшую роль в лечении эректильной дисфункции играет именно лекарственная терапия. На протяжении многих лет в качестве основного медикамента в таком лечении чаще всего применяется силденафил. Это вещество обеспечивает эрекцию при условии сексуальной стимуляции. Изначально силденафил проходил клинические испытания в качестве препарата для снижения артериального давления при гипертонической болезни. Однако в ходе исследовательской работы с ним обнаружилось интересное побочное действие: препарат не только снижал давление крови, но и существенно усиливал кровенаполнение в паховой области у мужчин, провоцируя таким образом возникновение эрекции. Благодаря таким свойствам силденафила было решено создать на его основе препарат для терапии эректильной дисфункции. Однако при применении силденафила в стандартной дозе, достаточной для снижения артериального давления, эрекция возникала достаточно медленно и держалась при этом недолго. Разумеется, при практическом применении такого препарата ценность его была бы невелика: ждать достаточно долго появления эрекции, которая к тому же уже вскоре исчезнет, никто бы не стал.

И при этом не допустить развития хронических заболеваний глаз

Выходом из ситуации стало повышение дозировки силденафила в препарате, благодаря чему эрекция стала возникать достаточно быстро и держалась на протяжении всего полового акта. Однако появилась и определенная опасность применения силденафила: как мы помним, одним из эффектов от его приема является гипотензивный. При повышении дозировки действующего вещества, возникает резкий перепад артериального давления, при наличии хронических сердечно-сосудистых заболеваний существенно возрастает вероятность возникновения фатальных осложнений: сосудистого коллапса, инфаркта или инсульта.

Для того, чтобы избежать негативных побочных действий, постоянно ведется работа фармацевтов над созданием препарата с постепенным высвобождением силденафила, которое бы обеспечивало быстрое возникновение и длительное сохранение эрекции без опасности резкого падения артериального давления. И в этом значительно преуспели именно российские фармацевты. Так, препарат, созданный специалистами отечественного предприятия Озон Фарма, содержит в качестве матрицы гипромеллозу (микрокристаллическую целлюлозу). Она, как губка, удерживает силденафил, постепенно растворяется в желудке и, соответственно, постепенно высвобождает действующее вещество.

Уникальное строение таблетки обеспечивает пролонгированное действие препарата — он работает практически в два раза дольше, чем аналоги при минимальной по сравнению с ними стоимости приема. При этом действующее вещество высвобождается равномерно на протяжении всего времени действия препарата, его количество в крови в результате остается практически постоянным, без пиков, что позволяет избежать резких колебаний артериального давления".

Не стоит бояться необходимости приема лекарств при эректильной дисфункции. Грамотное применение назначенных врачом современных, высококачественных лекарственных средств в составе комплексной терапии нарушений потенции поможет вернуть мужскую силу и вместе с ней — уверенность в себе

Во всем мире люди панически боятся онкологии, но все чаще погибают от сердечно-сосудистых заболеваний

Ее называют доктор Франкенштейн, и она режет и уродует женщин под видом пластической хирургии

Ядовитые ползучие твари заползают во дворы и даже проникают в столичные квартиры

Источник svpressa.ru

Действующее вещество

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

1 таб.
силденафила цитрат 28.09 мг,
что соответствует содержанию силденафила 20 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Пленочная оболочка : [гипромеллоза; тальк; титана диоксид; макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000)] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу, тальк, титана диоксид, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000)].

15 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
90 шт. — банки из полиэтилена высокой плотности (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической ФДЭ5. ФДЭ5, ответственная за распад цГМФ, содержится не только в кавернозном теле полового члена, но и в сосудах легких.

Восстанавливает нарушенную эректильную функцию и обеспечивает естественный ответ на сексуальное возбуждение. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на кавернозное тело, но активно усиливает расслабляющий эффект окиси азота на эту ткань. При сексуальном возбуждении локальное высвобождение NO под влиянием силденафила приводит к угнетению ФДЭ5 и повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате этого происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле.

Являясь ингибитором ФДЭ5, силденафил увеличивает содержание цГМФ в гладкомышечных клетках легочных сосудов и вызывает их расслабление. У пациентов с легочной гипертензией прием силденафила приводит к расширению сосудов легких и, в меньшей степени, других сосудов.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro. Его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов ФДЭ: ФДЭ6, участвующей в передаче светового сигнала в сетчатой оболочке глаза — в 10 раз; ФДЭ1 — в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 — более чем в 700 раз. Активность силденафила в отношении ФДЭ5 более чем в 4000 раз превосходит его активность в отношении ФДЭ3, цАМФ-специфической ФДЭ, участвующей в сокращении сердца.

Силденафил может вызывать легкое и преходящее нарушение различения цвета (синего/зеленого). Предполагаемым механизмом нарушения цветного зрения считается угнетение ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Исследования in vitro показали, что влияние силденафила на ФДЭ6 в 10 раз уступает его активности в отношении ФДЭ5.

Фармакокинетика

После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40% (25-63%). После однократного приема внутрь в дозе 100 мг C max составляет 18 нг/мл и достигается при приеме натощак в течение 30-120 мин. При приеме силденафила в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; Т max увеличивается на 60 мин, а C max снижается в среднем на 29%. V d силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Силденафил и его основной циркулирующий N-десметильный метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общей концентрации силденафила. Менее 0.0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаруживали в сперме через 90 мин после приема силденафила.

Силденафил метаболизируется, главным образом под действием микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9.

Основной циркулирующий метаболит, который образуется в результате N-десметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности самого силденафила. Концентрация метаболита в плазме составляет примерно 40% от таковой силденафила. N-десметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его терминальный T 1/2 равен около 4 ч.

Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л/ч, а T 1/2 в терминальную фазу – 3-5 ч. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени — с мочой (примерно 13% дозы).

У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного активного вещества в плазме примерно на 40% превышает его концентрацию у молодых (18-45 лет) пациентов.

При почечной недостаточности легкой (КК 50-80 мл/мин) и средней (КК 30-49 мл/мин) степени тяжести фармакокинетические параметры силденафила после приема внутрь однократно (50 мг) не изменяются. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК≤30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению AUC (100%) и C max (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

У пациентов с циррозом печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC (84%) и C max (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы.

Источник health.mail.ru

Фармдействие

Селективный ингибитор цГМФ-специфической ФД Э 5, которая ответственна за распад цГМФ в кавернозном теле полового члена. Активно усиливает расслабляющий эффект оксида азота на гладкие мышцы кавернозного тела и увеличивает кровоток в половом члене. При активации цепи NO-цГМФ, наблюдающейся при сексуальном возбуждении, угнетение ФД Э 5 приводит к увеличению цГМФ в кавернозном теле. Фармакологический эффект достигается только при наличии сексуальной стимуляции. Активность в отношении ФД Э 5 в 10-10000 раз превосходит активность в отношении др. изоферментов ФД Э (1, 2, 3, 4, 6).

Фармакокинетика

TCmax после приема внутрь, натощак — 0.5-2 ч, биодоступность — 25-60%. При приеме с жирной пищей Cmax снижается на 20-40% и достигается через 1.5-3 ч. Объем распределения в равновесном состоянии — 105 л. Связь с белками плазмы — 96%. Метаболизируется главным образом под действием CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь) микросомальных изоферментов печени с образованием метаболитов. Основным циркулирующим активным метаболитом является N-дезметилметаболит, активность которого составляет 50% активности силденафила. Общий клиренс — 41 л/ч. T1/2 силденафила и N-дезметилметаболита — 3-5 ч. Выводится в виде неактивных метаболитов с каловыми массами (80%) и почками (15%). У больных с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), циррозом печени и у пожилых людей клиренс силденафила снижен.

Показания

Нарушения эрекции различной этиологии (органические, психогенные, смешанные).

Противопоказания

Гиперчувствительность; одновременный прием донаторов оксида азота или нитратов в любых формах.
С осторожностью. Заболевания сердца, анатомические деформации полового члена, серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, детский возраст.

Дозирование

Внутрь, примерно за 1 ч до планируемой сексуальной активности. Разовая доза для взрослых — 50 мг 1 раз в сутки. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная разовая доза — 100 мг. У больных с нарушенной функцией печени или почек и у пожилых больных коррекции доз не требуется.

Побочные эффекты

Головная боль, "приливы" крови к лицу, головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушения зрения (изменение цвета объектов (синего/зеленого), усиленное восприятие света, нарушение четкости зрения).

Взаимодействие

Циметидин, кетоконазол, эритромицин снижают клиренс и повышают концентрацию силденафила в крови. Усиливает антиагрегантный эффект натрия нитропруссида. Усиливает гипотензивное действие нитратов (сочетание силденафила с нитратами может привести к летальному исходу), потенциально опасно для жизни совместное назначение с БМКК, бета-адреноблокаторами и пероральными гипогликемическими ЛС.

Источник bz.medvestnik.ru


Об авторе: admin

Ваш комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *